Фармацевтикалық аралық делдалдардың категориялары қандай?

Фармацевтика өнеркәсібінде, фармацевтикааралықтарБелсенді фармацевтикалық ингредиенттерді синтездеу үшін негізгі прекурсорлар (APIS). Олар техникалық бағыттар мен терапевтік аймақты & d есебімен таратады. Бұл қосылыстар белгілі бір химиялық реакциялар арқылы дайындалған. Содан кейін, олар конденсация, өтірімділік және хиралды синтез сияқты қадамдардан өтеді. Фармацевтикалық делдалдардың сапасы мен қамтамасыз етілуі есірткі өндірісінің тиімділігіне әсер етеді. Мұнда олардың жіктеу жүйесі мен салалық қосымшалары төрт негізгі өлшемнен тұрады.

Терапевтік алаң бойынша жіктеу: дәл орналастыруға бағытталған сұраныс

Антимдік аралық делдалдар - соңғы жылдары ең жылдам дамып келе жатқан категория. Мысалы, PD-1 ингибиторларының делдалдары синтездеу үшін бірнеше Fluoro-5-Chlorobenzo қышқылы сияқты бірнеше муфталық реакцияларды қажет етеді, мысалы, 2-фторлы-5-хлоробензой сияқты, мысалы, Camrelizumab сияқты иммундық препараттарды дайындаудың негізгі аралық түрі ретінде. ALK мақсаты үшін, бригатиниб аралық құрылымы 49,5% -дан аспайтын сузуки муфтациялық реакциясы арқылы бифенил құрылымын салуы керек.

Сәйкес микробтар аралық делдалдары антибиотиктер, виратуралар және басқа өрістерді қамтиды. Мысалы, 7-аминьцефалооспоран қышқылы (7-ACA) цефалоспориндік препараттарға арналған негізгі аралық цефалоспориннің слегатымен алынады; АИТВ есірткінің аралық амин құрылымы Ритонавирдің аралық құрылымы дайындық үшін ферментативті шешу технологиясын қолдануды талап етеді.

Жүрек-қан тамырлары аралық делдалдары, мысалы, AtorVastatin Intermediate, мысалы, AtorVastaty Intermediate (3R, 5R) -Дихидрокси хептан қышқылы лактоны, олар асимметриялық гидрогендік лактон, ол 99% -дан асады.

Химиялық құрылымдық сипаттамалары бойынша жіктелуі: молекулалық қаңқалардың ғылыми бөлімі

Гетероциклді аралық делдалдар фармацевтикалық делдалдардың жартысын құрайды, құрамында құрамында азот бар гетероциклдері бар. Мысалы, пирролопиридиндік делдалдар JAK ингибиторларының синтезінде қолданылады, PiperAxine аралық делдалдары (мысалы, 1-терт-бутипалық пиперазин сияқты) психотроптық препараттардың ортақ құрылымдық бөлімшелері, ал перидиндік делдалдар вирусқа қарсы дәрілерде (мысалы, ацкловир) кеңінен қолданылады.

Ширал делдалдары стереохимияны бақылауға байланысты жоғары техникалық кедергілерге ие. Мысалы, Талидомидтің аралық аралық аралық аралық хирал көзі синтезі немесе кинетикалық ажыратымдылық арқылы дайындалуы керек және оның оптикалық тазалығы дәрілік заттардың қауіпсіздігіне тікелей әсер етеді. Соңғы жылдары «Үздіксіз ағынды» коиралды катализ технологиясын қолдану осындай делдалдардың өндірістік құнын 30% -дан азайтты.

Стероидалы аралық делдалдар табиғи стероидты қосылыстарды өзгерту арқылы алынады, мысалы, индекгениннен дайындалған преднизолон аралық, мысалы, тотығу және гидролиз сияқты реакциялар қажет. Стероидалы ядро ​​конфигурациясының күші - синтездің кілті.

Синтез сатысы және мәні бойынша жіктелуі: өнеркәсіптік тізбек иерархиясының нақты анықтамасы

Бастапқы аралық газдар көбінесе негізгі химиялық шикізат, мысалы, сульфонамидтік препараттар үшін бастапқы материал ретінде пайдаланылады және нарықтағы нарықтың нарықтық ұсынысы бар және бағаның аз ауытқуы бар нарықтан алынған.

Негізгі делдалдар препараттың белсенді тобының пайда болуын анықтайтын синтез маршрутындағы негізгі қадамдардан қараңыз. Мысалы, Oseltamivir-тің негізгі циклдік циклогенендік қышқылы диета реакциясы арқылы алты мүшелі сақинаның құрылымын, жоғары синтездестің күрделілігі мен бір кәдімгі аралық бағасы бар, олар қарапайым бастапқы делдалдардан 5-10 рет болуы мүмкін.

Реттелген аралық аралық дәрілерді зерттеу және дамыту үшін бейімделген. Мысалы, белгілі бір ADC препаратының аралық аралық аралық ферментативті гидролизге, көбінесе қатты фазалық синтезді немесе фторлауды модификациялау сияқты арнайы процестерді қолдану сияқты сипаттамаларға сәйкес келуі керек. Өндіріс шкаласы әдетте грам деңгейінде басталады, ал зерттеулер мен әзірлемелер циклы 12-18 айға созылуы мүмкін.

Өндіріс технологиясының жолымен жіктелуі: Процесс-инновациялық жаңашылдыққа бағыттау

Химиялық синтез аралық аралық аралық негізгі болып қалады. Мысалы, ашулы реактивті реактивті реакция аралық реакциясы көміртегі-көміртегі облигацияларын құру үшін қолданылады; Электрохимиялық синтез технологиясын қолдану анилин делдалдарын 20% -ға дайындау үшін нитробензолды азайтуды азайтты. Биокаталитикалық аралық делдалдар хирал синтезінде айтарлықтай артықшылықтарға ие. Мысалы, трансаминазаны Sitagliptin аралық аралық аралық интернетке дайындау үшін қолданылуы ATOM% үнемдейді, 100%, органикалық еріткіштерді қолдануды химиялық әдістермен салыстырғанда 90% құрайды. Жасыл каталитикалық аралық делдалдар үздіксіз ағынды реакциялар және еріткішсіз синтез сияқты технологияларды қолданады. Мысалы, Sartan есірткі аралық аралық протестің көмегімен синтезделіп, реакция уақытын дәстүрлі партия әдісімен 20 минутқа дейін қысқарады және ағынды суларды 75% қысқартты.

Инновациялық препараттардың дамуы күрделі нысандарға, фармацевтикалықаралықтаржоғары белсенділік пен селективтілікке қарай дамып келеді. Материалдарды таңдағанда, кәсіпорындар Q3A қоспасын бақылау бойынша нұсқауларға назар аударуы керек. Ағындық химия және фотокатализ сияқты жаңа технологияларды қолдану «жоғары тиімділік, жасыл және зияткерлерге», жалпы есірткінің және инновациялық препараттарды зерттеуге және зерттеуге күшті қолдау көрсетуді қамтамасыз ететін «жоғары тиімділік, жасыл, интеллектуалды» делдалдарын шығарады.